Na foto: Seringa carregada e opioides/iStockDarwin Brandis
Nos últimos anos, a oxicodona ganhou uma reputação obscura.
Quando introduzido pela primeira vez como OxyContin em 1996 pela Purdue Pharma, o opioide foi fortemente comercializado como um analgésico milagroso. Porém, com efeitos colaterais como euforia, a oxicodona também se tornou uma substância muito procurada entre os dependentes químicos. Além disso, o risco de overdose está sempre presente, com probabilidade de morte se muita oxicodona for consumida de uma só vez.
Atualmente, a oxicodona vem em várias formulações orais, como comprimidos, cápsulas e soluções orais. Essas formulações podem ser abusadas esmagando-as em um pó que pode ser inalado ou injetado para um efeito eufórico mais imediato e potente, e o vício em opioides continua a ser um grande problema em todo o país. De acordo com os Institutos Nacionais de Saúde, mortes por overdose de drogas envolvendo opioides prescritos totalizaram 16.706 em 2021 nos EUA, enquanto o número total de mortes relacionadas a opioides, prescritos ou não, foi de 80.411.
Enquanto jogadores anteriores no espaço de opioides, como Purdue, enfrentaram processos por empurrar opioides para o público desavisado, os fabricantes farmacêuticos começaram a tentar conter o abuso – por exemplo, desenvolvendo formulações orais de oxicodona de liberação prolongada. No entanto, estudos demonstraram que mesmo essas formulações pode ser modificado para efeitos eufóricos e, portanto, continuam a ser abusados.
Mas há uma empresa com um produto que, embora em estágio inicial, parece promissor no combate eficaz ao vício em opioides e à overdose.
Tecnologia resistente a abusos da Ensysce
A Ensysce Biosciences está procurando respostas para resolver a epidemia de abuso de medicamentos prescritos. No espaço da dor, a Ensysce está desenvolvendo sua tecnologia à prova de adulteração de proteção contra abuso ativada por tripsina (TAAP), que pode impedir que a oxicodona e outros opioides funcionem até que a droga chegue ao intestino delgado, onde a abundância de tripsina ativará o opioide. Como o opioide requer a presença de tripsina para se tornar ativo, o TAAP garante que a formulação não levará à euforia se for esmagada, aspirada ou injetada.
Além disso, a empresa está usando um inibidor de tripsina chamado nafamostat para limitar a ativação com o aumento da ingestão do produto, estabelecendo assim um limite máximo para o efeito geral que pode ser derivado do medicamento e protegendo contra overdose.
nos resultados lançado em janeiro de 2023, a Ensysce mostrou que sua tecnologia Multi-Pill Abuse Resistance, juntamente com TAAP em sua formulação de cápsula de oxicodona (PF614-MPAR), possui recursos de segurança que podem reduzir o surgimento de comportamentos formadores de hábito em comparação com a oxicodona regular. E em maio de 2023, resultados da fase I demonstrou a eficácia do segundo ponto da tecnologia: quando três ou mais cápsulas foram consumidas simultaneamente, o medicamento provocou uma resposta máxima e os níveis do medicamento até diminuíram em comparação com a formulação PF614 desprotegida.
Embora a Ensysce esteja atualmente recrutando para mais testes farmacocinéticos, ainda há um longo caminho a percorrer na frente da dor. Os ensaios de fase II e III ainda não começaram, portanto, embora a eficácia seja assumida com base em estudos anteriores realizados por outros relacionados à oxicodona como ingrediente ativo, a eficácia desta formulação ainda não foi comprovada em pacientes com dor. Portanto, os produtos para dor da Ensysce podem não chegar ao mercado até a segunda metade desta década, no mínimo.
Além disso, dado que o pâncreas fabrica tripsinogênio antes que a substância entre no intestino delgado e seja convertida em tripsina, é provável que os pacientes precisem ter um pâncreas saudável e funcional para um efeito ideal.
No entanto, a tecnologia da Ensysce é a mais promissora vista até agora para enfrentar o vício com uma formulação preventiva. A empresa também está trabalhando em formulações antiabuso de outras substâncias, como a anfetamina (usada para tratar o TDAH), embora esses programas estejam em estágios pré-clínicos. Portanto, fique de olho na Ensysce à medida que os resultados de seu pipeline começam a surgir.
Jia Jie Chen escreve análises com foco no desenvolvimento de medicamentos nas indústrias de biotecnologia e farmacêutica para a BioSpace. Ele tem um doutorado em farmácia e experiências que vão desde pesquisa de ações em biotecnologia até análise de inteligência de negócios. Siga-o em LinkedIn.